乐伐替尼是日本卫材公司研发在中国大陆被批准上市的靶向药,经过全球大型III期头对头对比索拉非尼的非劣性试验成功后,正式被批准为全新肝细胞癌一线用药方案。这对于肝癌患者群体而言,是一个巨大的突破,因为近10年了,肝细胞癌的一线药物只有索拉非尼一个,而索拉非尼的有效率奇低,对HBV患者群体更是数据惨不忍睹。所以,乐伐替尼的上市,是具有巨大现实意义的。
乐伐替尼最大的优势就是有效率高,高达45%左右。相对而言,对比索拉非尼,乐伐替尼的中位总生存期为13.6个月、中位疾病进展期为7.3个月、中位影像学疾病进展期为7.4个月。对比索拉非尼的12.3个月中位总生存期而言并没太大优势,但是对比中位疾病进展期和中位影像疾病进展期的3.6个月左右而言就有巨大的优势了;
但是,根据收集的患者数据来看,乐伐替尼对比索拉非尼唯一的优势还是在有效率上,因为有效率高所以惠及的群体就大很多。但实际上如果对索拉非尼有效的群体而言,索拉非尼的疗效远好过仑伐替尼。另外,索拉非尼的耐药时间也远远长于乐伐替尼,而绝大多数患者的乐伐替尼耐药时间约为4-6个月时间;乐伐替尼口服之后吸收速度很快,通常在服药后1-4小时内达到最高血浆药物浓度。食物并不会影响药物的吸收程度,但是会减缓吸收速度。当与食物同服时,血浆药物浓度峰值会延迟2小时左右;另外,乐伐替尼的终末期半衰期约为28小时左右。
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