瑞戈非尼是一个口服靶向药物，与传统的化疗等疗法相比，靶向药物治疗更加精准，副作用也相对来说更小。晚期结直肠癌的治疗主要包括：手术治疗、化疗、靶向治疗和免疫治疗。靶向治疗对于延长患者总生存有确切的证据。化疗加靶向治疗，可使一部分患者从不可切除或潜在可切除转化为可切除，具有很大的临床意义。化疗联合靶向治疗的转化率可达15%~30%。对于不能够手术的病人，靶向治疗也能够延长总生存期，为患者带来获益。
瑞戈非尼作为一个多靶点、多通道阻滞剂，能够有效防止肿瘤耐药性的发生，大大提高了治疗效果，其本身的抗血管生成作用，切断了肿瘤的血管供应，有助于肿瘤的灭活、坏死。其上市使医生多了一种三线治疗的方案。对于一、二线治疗失效的晚期结直肠癌病人，就会考虑使用瑞戈非尼。
瑞戈非尼最大的优势是口服，可以在家里用药（相比静脉用药），其便捷性也大大增加了患者的接受度。对于用药剂量，不能照搬西方，西方标准推荐的剂量是一天4粒（160 mg），而实际临床中发现病人产生较大的副反应，因此建议中国人群一天服用3粒（120 mg），对于一部分病人会发生手足综合征、高血压和心血管事件等不良反应，可以配合一些物理手段和其他药物，使其优势最大化，将副反应降到最低。
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