ALK基因突变是NSCLC常见的突变类型,仅次于EGFR基因突变(可靶向治疗)。虽然相比于EGFR突变突变频率更低,但是ALK突变后药物耐药性问题和副作用更小,患者整体治疗效果更好,因此ALK突变也被誉为NSCLC领域的“钻石突变”。
贝达的恩莎替尼是国内进展最快的ALK抑制剂,处于NDA申请阶段,乐观的话可以在今年年底上市。从整体疗效来看,恩莎替尼的疗效要优于第一代药物克唑替尼,其主要适应症为克唑替尼不耐受的非小细胞肺癌。不过,恩莎替尼最大竞争对手应该是最佳ALK抑制剂--罗氏的艾乐替尼,其在2018年被NMPA批转上市。2011年,贝达靠着EGFR抑制剂埃克替尼才打拼出如今300亿的市值,一举成为了肺癌靶向的领头羊。不知道在同样的竞争格局下,恩莎替尼能否复制出“埃克替尼”的传奇,再创往日荣光。
ALK+患者真的很特别,每天只需吃两次药,就跟治疗高血压/糖尿病一样简单,就能获得不错的效果,一些特别“幸运”的患者,肿瘤可能就“吃没了”。因此,有人称ALK+是癌症中的钻石突变。罹患癌症当然是不幸的,但有ALK+算是不幸中的“万幸”了。第一代ALK抑制剂克唑替尼对ALK+患者的有效率高达60%-70%,效果还是不错的。但它有两个缺点:一是控制不了脑转移,很多患者使用一段时间之后,脑子里会长肿瘤,这可不是闹着玩的,治疗手段少不说,患者的预后也是非常差;二是容易耐药,不少患者用药一年左右,肿瘤就会卷土重来。所以,在这种情况下,科学家们持续在研发新一代的ALK抑制剂,比如咚咚曾多次介绍过的这个新一代ALK抑制剂——Alectinib(中文名:阿来替尼)。
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