ALK阳性的NSCLC患者群体较小，大多数为年轻、无吸烟史的的患者，通常对EGFR－TKI抵抗。30%～70%的ALK阳性的NSCLC患者将发生脑部转移。国内上批准上市的ALK阳性靶向治疗药物目前只有两种，一代的克唑替尼，二代的塞瑞替尼已于2018年5月获批在国内上市。克唑替尼2011年被FDA批准治疗ALK阳性的局部或转移的NSCLC。克唑替尼血脑屏障通透性不高，在脑脊液中浓度较低，但它对颅内转移病灶仍有明显效果。
在PROFILE1005及1007临床研究中，克唑替尼对前期未治疗的ALK阳性NSCLC脑转移患者治疗后，中位颅内进展时间为7个月，对前期曾行放射治疗的脑转移瘤患者，中位颅内进展时间更长，为13.2个月。表明克唑替尼对脑转移瘤有明显作用，但同时也存在获得性耐药导致中枢神经系统疾病进展。二代的ALKTKI塞瑞替尼（Ceritinib）和阿来替尼（Alectinib）具有较好的中枢神经系统通透性，具有比克唑替尼优越的疗效，已被美国FDA批准用于克唑替尼治疗失败的ALK阳性的NSCLC患者。
塞瑞替尼与克唑替尼相比，具有更强的ALK抑制作用，是克唑替尼的20倍。在ALEXⅢ期临床试验中，阿来替尼组客观缓解率为82.9%，克唑替尼组为75.5%；而在脑转移瘤亚组，阿来替尼客观缓解率为81%，克唑替尼组为50%；中枢完全缓解获益分别为38%和5%；中枢神经系统中位缓解持续时间阿来替尼组为17.3个月，克唑替尼为5.5个月，表明阿来替尼在脑转移瘤患者治疗中更具优势。
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