EGFR靶向药物是表皮生长因子酪氨酸激酶小分子抑制剂剂，通过阻断EGFR信号通路，抑制肿瘤细胞增殖、侵袭及转移，并促进肿瘤细胞凋亡，已成为EGFR突变NSCLC的一线治疗方式。目前在国内上市的第一代EGFR靶向治疗药物有厄洛替尼、吉非替尼及埃克替尼；第二代有阿法替尼（xovoltib）；第三代为奥希替尼。EGFR－TKI具有小分子量特性，然而由于它们与药物外向转运蛋白亲合作用，导致一代和二代TKI在脑脊液中浓度较低。但是在脑转移瘤患者，由于血脑屏障碍的破坏，可使TKI血脑屏障碍透过率增加。
EGFR－TKI对脑转移瘤靶向治疗已显示出明确疗效，可以显著延长无进展生存期。对于EGFR突变的NSCLC无症状脑转移瘤，单纯靶向治疗就可以获益。3个Ⅱ期临床研究报道采用一代EGFR－TKI（厄洛替尼和吉非替尼）一线治疗伴EGFR突变的肺癌脑转移，客观缓解率为58.3%～87.8%，中位生存时间为15.9～21.9个月。阿法替尼是第二代EGFR－TKI靶向药物，2013年在美国被批准用于EGFR突变进展期NSCLC的一线治疗。
但是临床前研究显示，阿法替尼在脑内浓度较低，在临床使用剂量中脑与血浆浓度比＜0.36。在Ⅲ期临床试验LUX－Lung3和LUX－Lung6亚组分析结果显示，与化疗对比，阿法替尼可显著改善全身客观缓解率，对研究中包含的基线无症状脑转移瘤患者亚组分析（LUX－Lung3，35例；LUX－Lung6，46例），均显示出无进展生存率的改善趋势，但差异无统计学意义（LUX－Lung3：11.1vs5.4个月，［HR］=0.54，P=0.1378；LUX－Lung6：8.2vs4.7月，HR=0.47，P=0.1060）。阿法替尼中枢神经系统效应有待进一步研究。
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