依维莫司(AFINITOR)是一种激酶抑制剂,主要适用于以下患者的治疗:(1)舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后晚期肾细胞癌(RCC)患者的治疗。(2)室管膜下巨细胞性星形细胞瘤(SEGA)伴随结节性脑硬化(TS) 需要治疗性干预但不是手术切除备选者。SEGA体积变化分析依维莫司的有效性。未曾显示临床效益例如疾病-相关症状改善或总生存增加。那么针对不同适应症,依维莫司的给药剂量和给药方法有何不同呢?
晚期RCC:(1)10 mg每天1次有或无食物。 (2)对有Child-Pugh类别B肝受损患者,减低依维莫司剂量至5 mg每天1次。(3)如需要中度CYP3A4抑制剂和/或P-糖蛋白(PgP),减低依维莫司剂量至2.5 mg每天1次;如耐受,考虑增加至5 mg每天1次。(4)如需要CYP3A4的强诱导剂,增加依维莫司剂量以5 mg增量至最大20 mg每天1次。
SEGA:(1)初始剂量根据体表面积与随后调整至得到谷浓度5-10 ng/mL。 (2)如需要中度CYP3A4抑制剂和/或PgP,减低依维莫司剂量约50%,随后给药应根据治疗性药物监测(TDM)。(3)如需要CYP3A4的强诱导剂,加倍依维莫司剂量。随后给药应根据TDM。为处理不良药物反应可能需要剂量减低和/或中断治疗。
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