吡咯替尼是一个泛Erb-B受体酪氨酸激酶抑制剂，主要作用靶点包括HER1、HER2和HER4。其I期临床研究结果确定了吡咯替尼最大耐受剂量为400mg、每日一次，并且初步显示了其单药治疗的有效性和安全性。后续的Ⅰc期临床研究确定了吡咯替尼400mg联合卡培他滨联合治疗方案的耐受性和安全性。Ⅱ期临床研究结果则显示了吡咯替尼联合卡培他滨的有效性和安全性。今年ASCO年会上公布PHENIX临床研究结果，是第一个吡咯替尼研究的III期临床研究，为吡咯替尼抗HER2治疗提供新的循证医学证据。
T-DM1是NCCN指南推荐的HER2阳性晚期乳腺癌的二线标准治疗。PHENIX研究数据显示吡咯替尼联合卡培他滨的PFS是11.1个月，长于T-DM1的9.6个月，但目前没有和T-DM1的直接比较数据。目前在中国，T-DM1还未批准上市，吡咯替尼联合卡培他滨将是有利的替代治疗策略。此外，随着另外一项III期研究结果公布，即吡咯替尼联合卡培他滨与拉帕替尼联合卡培他滨的对照研究，如果能够继续维持II期研究结果差异，将为确立吡咯替尼在HER2阳性晚期乳腺癌治疗地位奠定循证医学基础。
PHENIX研究设计独特，在证实吡咯替尼联合卡培他滨疗效的同时，由于在对照组设计了序贯单药吡咯替尼治疗部分，研究同时获得了吡咯替尼单药治疗效果数据，中位PFS为5.5个月，ORR为38%。这样的单药疗效可以为未来制定吡咯替尼单药维持治疗策略提供依据。未来也可以开展吡咯替尼联合其他药物的临床研究，例如针对激素受体阳性、HER2阳性的乳腺癌联合内分泌治疗，或是其他化疗药物。基于这样的单药活性，也可以考虑与曲妥珠单抗双靶的联合，以及在辅助治疗中的应用。
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