克唑替尼是第一种获批上市的ALK/ROS1靶向药，对ALK、ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者疗效颇佳，但是克唑替尼治疗同样存在副作用。最常见的克唑替尼副作用（≥25%）包括视觉异常（55%）、恶心（51%）、呕吐（46%）、腹泻（46%）、水肿（39%）、便秘（38%）和疲乏（26%），这些不良反应总体温和。视觉异常是克唑替尼一个比较独特的不良反应，最常见的有部分视力损失、闪光幻觉、视物模糊或飞蚊症。这些视觉障碍的发生率为每周 4-7 天，最长持续 1 分钟，对日常生活有轻微影响或没有影响，所以不用慌张。
小部分患者接受克唑替尼会出现严重不良反应，甚至会危及生命，以下这些不良反应需要注意：间质性肺病（ILD）， 2.5%接受克唑替尼胶囊治疗的患者出现了不同级别的 ILD，0.9%的患者出现了 3 级或 4 级严重 ILD、0.5%的患者出现了致命事件。ILD通常发生在开始治疗后的最初 2 个月内。ILD的症状很容易跟一般感冒发烧混淆，服用克唑替尼的患友一定要留意不明原因的持续咳嗽，发热，呼吸困难，尤其是男性、有吸烟史、已存在ILD、近期接受过放疗及化疗的肺癌患者都是ILD的高危人群。，一旦患者出现治疗相关的 ILD/非感染性肺炎，应永久停止克唑替尼的治疗。
肝损伤，初期一般不会有明显症状，主要表现为转氨酶升高，通常发生在治疗的前 2 个月内。患者要定期检查肝功能，在治疗开始的最初两个月应每两周检测一次，之后每月检测一次。如果出现肝损伤应该听医生的，该减量减量，该停药停药。心脏毒性，主要表现为QT间期延长和心动过缓。接受克唑替尼治疗应定期监测心电图、电解质、心率以及血压。先天性长 QT 综合征患者应避免服用克唑替尼。
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