Alpelisib由诺华公司研发，于2019年5月24日获FDA批准上市，用于治疗绝经后妇女和男性的HR阴性、HER2阴性、PIK3CA突变的乳腺癌，商品名为Piqray®。此外，Alpelisib还处于治疗头颈癌的临床三期研究，治疗晚期非小细胞肺癌的临床二期研究，治疗多发性骨髓瘤、结直肠癌、食道癌的临床一/二期研究，治疗直肠癌的临床一期研究以及治疗脑膜瘤的临床前研究阶段。
乳腺癌是女性最常见的肿瘤疾病，全球每年约150万位女性被诊断出乳腺癌。2015年，全世界约57万女性死于乳腺癌，占女性癌症死亡的15%。PI3K激酶突变会促进肿瘤的发展及转移，PI3K-AKT-mTOR信号级联反应是血管生成的关键调节因子，可以上调肿瘤细胞的代谢活动。
Alpelisib是一种磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）抑制剂，主要靶向PI3Kα。通过抑制PI3Kα对下游靶点的磷酸化活性，抑制肿瘤生长。Alpelisib的获批是基于一项临床三期试验（NCT02437318，SOLAR-1），共入组572位HR阴性、HER2阴性病人。Alpelisib联合fulvestrant与单独使用fulvestrant相比，无进展生存期PFS中位数分别为11.0（7.5，14.5）、5.7（3.7，7.4）；总缓解率ORR分别为35.7%和16.2 %。
2019年5月24日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了诺华公司的Piqray（alpelisib）片剂与FDA批准的内分泌治疗药物氟维司群联合使用，治疗患有晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性和男性，这些患者通过FDA批准的试验检测为激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2治疗 （HER2）阴性，PIK3CA突变，接受内分泌治疗方案之中或之后疾病进展。
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