靶向治疗名字里有个“靶”字，说明要有个靶子。这个靶子就是癌症细胞所特有的某种基因或蛋白质，靶向治疗药物就作用在这个靶子上，来阻止癌症生长和扩散。这些基因和蛋白质存在于癌细胞中，或与癌症生长相关的细胞中，如血管细胞。靶向治疗和化疗的主要区别在于：靶向治疗是针对癌症相关的特异分子靶点；而化疗针对的是快速分裂的细胞，固然能够杀死癌细胞，但也会误伤正常细胞。
PARP蛋白正常情况下能帮助修复细胞内受损的DNA，而BRCA基因（BRCA1和BRCA2）也能帮助修复DNA（方式略有不同）。这两条路断掉一条，DNA修复还勉强可以进行，如果全部断掉，那就不能进行了。由于具有BRCA突变基因的癌细胞修复受损的DNA已经有困难了，再用药物把 PARP蛋白这仅剩的一条DNA修复途径阻断掉，受损的DNA就完全无法修复，通常就会导致这些细胞死亡。
奥拉帕利可用于治疗卵巢癌，也可用于治疗接受过化疗的BRCA突变女性中的转移性HER2阴性乳腺癌。如果是激素受体阳性的癌症，奥拉帕利也可用于已经接受过激素治疗的女性。在最近举行的美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上，公布了一项临床试验的结果。这项研究是在某一类晚期前列腺癌患者中，用奥拉帕利联合现有标准治疗与单用标准治疗相比。结果显示，加用奥拉帕利联合治疗这一组患者，疾病进展时间推迟了5个多月，总生存时间也延长了近2个月，联合治疗显著优于单用现有的标准治疗。究其原因，也是因为这些患者具有BRCA突变，所以奥拉帕利也能发挥作用。
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