靶向药物治疗因其针对性强，疗效优，不良反应小，成为肿瘤临床治疗的优选，目前几乎所有的癌症患者在疾病确诊后，都推荐进行基因检测，观察是否有可用的靶向药物。肺癌是靶向药物发展相对迅速和成熟的癌种，其中表皮生长因子受体或间变性淋巴瘤激酶络氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）类靶向药物应用最为广泛，相比欧美人群，东亚裔肺腺癌人群表现出更高比例的EGFR突变频率(40%~50%)。使用EGFR-TKI进行针对致癌基因的靶向治疗，已成为具有激活突变或重排非小细胞肺癌患者的首选治疗方案。
如果基因检测发现EGFR存在常见突变位点，首选推荐TKI类靶向药物治疗。目前第一代EGFR靶向药物包括吉非替尼（易瑞沙）、厄洛替尼（特罗凯）和埃克替尼（凯美钠）；第二代TKI靶向药物主要为阿法替尼；第三代TKI药物主要为奥希替尼（AZD9291）。
2019ASCO会上专家指出，EGFR敏感突变的患者一线方案分为直接使用三代TKI奥希替尼或使用第一、二代TKI，当然一线使用三代TKI数据更好，而一线使用第一、二代后出现T790M阳性便可序贯使用第三代TKI。奥西替尼可以说是EGFR突变的最后防线，一旦耐药临床上目前尚无有效治疗手段。另外，第一、二代TKI耐药后无T790M突变也是临床治疗难题，此次ASCO会议提出了不同方案的解决办法，从不同角度切入来克服耐药，无论是新药的研发还是联合方案的提出，旨在进一步延长患者临床获益时间。
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