戈舍瑞林是一种GnRH激动剂,作为一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物,长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌,商品名在中国为“诺雷得”。该产品于1989年获批在美国上市,3.6mg规格的于1996年进入中国,2012年10.8mg也进入中国,用以维持更长时间的治疗。目前获批的适应症为:前列腺癌、子宫内膜异位症和晚期乳腺癌。规格:3.6mg和10.8mg,分别对应着月给药及3个月给药的剂型。
2016年“诺雷得”全球销量为8.16亿美金,其中新兴市场的增长贡献了这个产品绝大多数的销售额,根据国内样本医院统计推测,本品在国内的销售额应该在8亿人民币往上。经历过迅猛的上升周期后,2011年产品持续上涨的销售额戛然而止,迎来了它的拐点。不过,国际上销售下降并不代表国内销售也要下降,从公司年报中可以推测国内的销售数据。作为一种植入给药的剂型,产品的处方:戈舍瑞林、plga、少量醋酸。产品组分简单,主要是将原料与辅料混合均匀、挤出切条即可。但是产品设计上有个很大的亮点就是其给药装置的设计,拿了很多设计大奖,并且对于护理人员的使用方便性、易操作性,防伤害做了很多考量与探索。
戈舍瑞林机理研究:以女性乳腺癌为例,对于下丘脑-垂体-性腺轴这条系统而言促性腺激素释放激素是作用于垂体前叶,正常生理条件下下丘脑释放的GnRH与GnRH受体结合,刺激垂体释放黄体生成素和卵泡刺激素,激素的的正常释放促使卵巢正常释放性激素,当持续性的给药后,药物结合大部分GnRH受体,使其表达下降,继而使性腺激素减少,形成了卵巢抑制,俗称药物去势。
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