尼罗替尼(达希纳)的临床推荐剂量为每日2次,每次400mg,间隔约12小时,饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。只要患者持续受益,尼罗替尼治疗应持续进行。对于一些特殊的患者,服用尼罗替尼时要进行剂量调整,那么该如何调整呢?下面就来了解一下。如果心电图显示QTc>480毫秒,则应停止服用尼罗替尼,及时检测血清钾和镁,如果血清钾和镁低于正常值低限,则应补液使之达到正常范围,并必须检查合并用药的情况;如果QTc恢复到<450毫秒,并与基线值相差不超过20毫秒,则可在2周内恢复尼罗替尼先前的剂量;如果2周后,QTc在450-480毫秒之间,则应降低尼罗替尼剂量至每日1次400mg;如果降低剂量至每日400mg后,QTc仍>480毫秒,则应停止使用尼罗替尼。任何1次的剂量调整,均应在7天后复查心电图。
如果出现血液学毒性,应暂停尼罗替尼的使用,如果2周内加速期患者血象恢复至ANC>1.0×109/升或血小板>20×109/升以上,或者慢性期患者血象恢复至ANC>1.0×109/升或血小板>50×109/升,则可以重新按照初始剂量服用。如果血象仍然低,可考虑减低尼罗替尼剂量,每日服用1次,每次400mg。如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性,应该中止服药;一旦毒性缓解,可以恢复每日1次,每次400mg的剂量。如果临床上适合,可考虑将剂量重新增加至每日2次,每次400mg。血清脂肪酶升高:如果出现3-4级血清脂肪酶升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。应每月监测血清脂肪酶。
胆红素和肝转氨酶升高:如果出现3-4级胆红素升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。应每月监测胆红素和转氨酶。特殊剂量推荐:儿童和青少年:尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。老年患者:对超过65岁的患者,不需要进行特殊的剂量调整。肾功能不全的患者:尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。尼罗替尼及其代谢产物只有少部分经肾排泄,所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。对肾功能不全的患者,不需要进行剂量调整。肝功能不全的患者:没有在肝功能不全的患者中对尼罗替尼进行过研究。所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者,不推荐尼罗替尼治疗。
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