2017年12月12日,瑞戈非尼被中国食药监局(CFDA)正式批准,适用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。这是继索拉非尼上市后,10 年来 CFDA 批准的首个肝癌治疗新药。值得注意的是,作为拜耳的重要产品,瑞戈非尼私下被称为加强版索拉菲尼,获美国食药监局FDA批准的可不仅仅是肝癌,本文将详细介绍。瑞戈非尼,名称:Stivarga,成分:regorafenib,瑞戈非尼。2012年,获批结直肠癌适应症,2013年获批胃肠道间质瘤适应症,2017年,获批治疗二线肝细胞癌患者。
瑞戈非尼是一种多激酶抑制剂,阻滞与血管生成有关的多个蛋白酶,VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3,酪氨酸受体激酶2(TIE2),原癌基因KIT、RET、RAF-1、BRAF,BRAF V600E,肿瘤微环境相关受体血小板衍生生长因子受体(PDGFR-α,PDGFR-β)和纤维细胞生长因子受体(FGFR1、FGFR2),通过抑制多种促进肿瘤生长的蛋白质激酶,靶向作用于肿瘤生成、肿瘤血管发生和肿瘤微环境信号传导的维持。
瑞戈非尼服用方法:160mg餐后口服,一天一次,服用21天、停7天、28天为一个周期,注意应做到每天在固定时间服用、且用餐清淡、食物不能高于30%的脂肪。瑞戈非尼获批的适应症比较多,在实际应用中,出现的副作用也比较多,比如胃部(腹部)疼痛,疲倦,虚弱,疲劳,腹泻,食欲减退,感染,声音变化或声音嘶哑等。不过因为毒性停用治疗者极少,因此紧密监控、早期预防和治疗副反应在前2个治疗周期中就显得特别重要。
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