在乳腺癌内分泌治疗领域，还有一类重要的药物是芳香化酶抑制剂，代表药物有阿那曲唑、来曲唑和依西美坦。对于绝经后的患者，体内雌激素主要由脂肪组织、肾上腺等分泌的雄激素在芳香化酶的作用下转变而来，而芳香化酶抑制剂可阻断雄激素向雌激素的转变。
研究结果均显示，芳香化酶抑制剂疗效优于他莫昔芬，标准治疗时间是5年。MA-17研究还发现，如果乳腺癌术后经他莫昔芬治疗5年后绝经的患者再继续应用芳香化酶抑制剂来曲唑治疗5年，与仅用他莫昔芬治疗5年的患者相比，乳腺癌复发风险进一步降低。但阿那曲唑、来曲唑、依西美坦等第三代芳香化酶抑制剂则可导致骨丢失、骨质疏松以及骨折发生率升高。
如何减少骨丢失，是目前非常受重视的研究领域。降低骨质疏松、骨丢失，接受第三代化酶抑制剂治疗的乳腺癌患者应常规摄入钙剂和维生素D，增加体育锻炼，预防跌倒，减少烟草、咖啡因摄入，以预防或减缓骨质疏松和骨的发生；并且应定期接受骨密度检测。
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