吡咯替尼和拉帕替尼(lapatinib)两者都属于小分子TKI，作用于Her受体胞内区，具有阻止HER家族二聚体形成,抑制激酶区的磷酸化，阻断下游信号通路的激活，抑制肿瘤的作用。那么吡咯替尼和拉帕替尼相比，哪个的效果更胜一筹呢？
在吡咯替尼联合卡培他滨的2期临床研究中，相比于拉帕替尼联合卡培他滨，发生概率更高的主要不良反应（发生率≥20%）有腹泻(97 vs. 44%), 手足综合征(79 vs. 73%), 呕吐(46 vs. 21%), 白细胞减少(46 vs.35%), 中性粒细胞减少(43 vs. 37%), 恶心(39% vs. 21%), 食欲下降(32 vs. 6%), ALT升高(29 vs. 27%), 贫血(22 vs. 3%) 和 乏力(20 vs. 14%)，包括常见的(发生率≥10%) G3/4 不良反应有手足综合征(25 vs. 21%) 和腹泻(15 vs. 5%) ；同时也发现皮疹的发生率较低（13.8 vs. 42.9%)。
二者在单个不良反应的发生率上各有优劣；从整体水平分析，吡咯替尼替尼组总体AE与拉帕替尼组相当（100% vs98.4%）， SAE 与拉帕替尼组相当（7.7% vs6.3%）。评价整体安全性需要综合考虑发生概率与严重程度，尽管在部分 AE 中吡咯替尼发生概率较高，但总体 AE 与 SAE 两者相当，故两者安全性存在差异尚需更多数据论证，同时我们也需要看到吡咯替尼疗效显著优于拉帕替尼。
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