传统上，肺癌脑转移都是采用放射疗法。脑转移个数比较少时采用伽玛刀、X刀等立体定向放射治疗（SRT）手段，多发性肺癌脑转移则采用全脑照射（WBRT），近年发展起来的同步加量调强放射治疗（SMART）手段一直作为标准在推行。近年药物治疗脑转移发展迅速，克服了传统化疗药物不能进入血脑屏障、疗效不好的缺点。
尤其是EGFR-TKI出现后，非常惊喜地发现它可以透过血脑屏障，发挥很好的治疗效果，从第一代到第三代药物都有治疗脑转移的作用，尤其是第三代EGFR-TKI奥希替尼，研究证实其进入血脑屏障的浓度明显高于第一代EGFR-TKI。而AZD3759的脑脊液药物浓度可达到血药浓度的86%。
目前临床上对于EGFR阳性患者普遍在EGFR-TKI治疗基础上联合放射治疗作为新的治疗模式，且既往脑转移治疗失败的患者，行奥希替尼联合放疗仍然有效。目前，奥希替尼已成为各大指南一线治疗的首选推荐。相信对于EGFR突变阳性患者，以奥希替尼为代表的、能够很好地透过血脑屏障的药物与放射治疗的联合会在脑转移治疗中发挥越来越大的作用。
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