施达赛(达沙替尼)是由美国百时美-施贵宝公司开发研制的,是第二代信号传导抑制剂。此药在结构上不同于格列卫,它以活化的构型结合到abl,不但可抑制abl激酶,还可抑制Src家族激酶。除了T315I以外的已知基因突变类型都有抑制作用,其抑制作用比格列卫大300倍以上。虽然疗效较比增高,但达沙替尼同样存在毒性反应。
施达赛的血液学毒性:1)3~4度中性粒细胞减少(中性粒细胞绝对值ANC<500/立方毫米),暂停用药,直至ANC≥1000/立方毫米。2)3~4度血小板减少(血小板计数<50,000/立方毫米),暂停用药,直至血小板≥50,000/立方毫米。3)在加速期和急变期,患者可出现疾病相关的血细胞减少,暂停用药。4)持续中性粒细胞减少,可联合应用生长因子。5)存在严重贫血。
施达赛带来的非血液血毒副作用:1)液体潴留(腹水、水肿、胸水和心包积液):利尿剂、支持治疗。2)胸水/心包积液:利尿剂、中断用药。如果患者有明显症状,考虑短程类类固醇激素治疗(强的松20mg/d×3);症状缓解后,降低一个剂量水平。3)头痛:支持治疗。4)胃肠道反应:餐中服药并以一大杯水送下。5)腹泻:支持治疗。6)皮疹:局部或全身应用类固醇激素,药物减量,中断用药。
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