小叶乳腺癌通常由雌激素(oestrogen)驱动,因此激素疗法是这类患者的主要治疗手段。但耐药性很常见,小叶乳腺癌对化疗也反应不佳。这意味着这类患者在接受目前激素疗法治疗后若病情进展则鲜有治疗选择。在实验室内开展的细胞及小鼠测试发现,肺癌药物克唑替尼和其他ROS1抑制剂的合成致死效应也在内分泌抵抗模型中发挥作用。
这表明,这类药物能够为已经形成激素耐药的患者提供重要的治疗选择。根据这一重大发现,II期ROLO研究已经启动并将测试克唑替尼在钙粘附蛋白-E缺陷、ER阳性、晚期小叶乳腺癌患者中的疗效。该研究是目前世界上唯一一项专门研究晚期小叶乳腺癌新疗法的研究。
2018年,CR托比罗宾斯研究中心的科学家证实,克唑替尼通过名为“合成致死”的机制攻击乳腺癌细胞的弱点,使其可用于小叶乳腺癌(LBC)的治疗。鉴于钙粘附蛋白-E缺陷是所有人类癌症中发现的最常见的遗传改变之一,诸如克唑替尼之类的ROS1抑制剂有望应用于其他多种癌症的有效治疗,包括胃癌。
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