瑞博西尼(Ribociclib)是一种选择性细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4 / 6)抑制剂,有研究表明CDK4 / 6抑制剂能够克服或延迟患者出现内分泌治疗耐药,并且已经成为一种明确的治疗策略。来自德克萨斯大学MD安德森癌症中心的Gabriel N. Hortobagyi博士表示:CDK4 / 6抑制剂如瑞博西尼和芳香酶抑制剂的联合治疗应该成为HR +晚期乳腺癌一线治疗的新标准。瑞博西尼虽然有良好的治疗效果,但其副作用也不可忽视。
FDA处方信息显示,最常见的不良反应(发生率≥20%)是中性粒细胞减少、恶心、疲劳、腹泻、白细胞减少、脱发、呕吐、便秘、头痛和背痛。联合组和单药组最常见的3/4级不良事件分别是中性粒细胞减少症(59%vs 1%),白细胞减少症(21%vs 1%),高血压(10% vs 11%)和丙氨酸转氨酶升高(9%vs 1%)。由于不良事件而停药的发生率分别为7.5%和2.1%。
新药瑞博西尼有发生QT间期延长和肝胆毒性的风险,需要做一些预防措施。关于前者,建议临床医生在开始治疗之前监测心电图和电解质。关于后者,如果已经观察到血清转氨酶水平的增加,建议临床医生在开始治疗前进行肝功能检测(LFT),在前两个周期中每两周以及在随后的四个周期开始的时候监测一次LFT。瑞博西尼的常用剂量为每次口服600mg(200mg片剂3片),每日一次,服用3周,停1周。 瑞博西尼可联合任何4周芳香酶抑制剂治疗,包括来曲唑。
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