大约5%的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者存在ALK重排,而脑部是此类患者肿瘤进展的常见部位,目前此类患者的一线治疗药物有克唑替尼、色瑞替尼、艾乐替尼和布加替尼。因为克唑替尼在国内上市的时间比较久,所以很多患者都是接受克唑替尼治疗。但作为靶向药,不可避免会出现耐药或颅内进展,高达70%的患者会出现脑转移。
布加替尼对多种ALK耐药突变有效,包括色瑞替尼和艾乐替尼治疗无效的G1202R突变。同时该药不仅针对ALK阳性的NSCLC患者,对ROS1阳性和EGFR阳性的NSCLC患者同样适用。今天就带大家见识一下布加替尼,这个充满潜力的癌症靶向药物。在布加替尼手的突破性疗法的I / II期试验中,布加替尼对颅内肿瘤的控制率达到了53%。
布加替尼(布吉他滨)对ALK+ 的NSCLC患者,包括脑转移患者,无论以前是否使用过克唑替尼,都具有很好的抗肿瘤活性。ALTA试验结果显示:布加替尼的肿瘤控制率86%。基于此,布加替尼获批治疗克唑替尼耐药后进展或对其不耐受的ALK阳性转移性NSCLC患者。
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