近年来，针对晚期结直肠癌的靶向治疗取得了巨大进展。针对表皮生长因子受体（EGFR）西妥昔单抗和帕尼单抗、针对血管内皮生长因子受体的单克隆抗体贝伐单抗、阿柏西普和蛋白激酶抑制剂瑞戈非尼等的出现，给晚期结直肠癌患者带来了明显的生存获益，显著提高了临床疗效。
其中西妥昔单抗和帕尼单抗一般作为联合治疗的一部分用于 RAS无突变（野生型）的患者。在应用西妥昔单抗治疗晚期结直肠癌的研究中缓解率为 28.85%。贝伐单抗联合 IFL方案（伊立替康、氟尿嘧啶、亚叶酸钙）治疗进展期结直肠癌的有效率可达40%。在 VanCutsem等使用西妥昔单抗联合伊立替康的随机对照试验中，手术可切除率较传统方案提高两倍以上。
在 2017.V1 版《NCCN 结直肠癌诊治指南》的“进展期或晚期疾病的全身治疗”部分，更新了 RAS 野生型结直肠癌一线靶向治疗的推荐，将抗 EGFR 靶向治疗（西妥昔单抗；帕尼单抗）在一线治疗中的使用限制为“仅限于原发瘤位于左侧结肠者”，这是 一个重大更新。大量数据表明，对结直肠癌而言，原发肿瘤的部位会影响 EGFR 抑制剂在结直肠癌中的疗效，左半结直肠癌预后显著优于右半结直肠癌。
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