阿法替尼（Afatinib）是多靶点蛋白激酶不可逆抑制剂，属于二代EGFR抑制剂，目前该药已获批一线治疗具有EGFR Del 19、L858R、L861Q、G719X和/或S768I突变的非小细胞肺癌（NSCLC）。阿法替尼片有20mg（最低剂量），30mg，40mg（标准剂量）三种规格。在餐前至少1小时或餐后2小时服用阿法替尼，每天一次。
近日，D.Ross Camidge等开展了阿法替尼大剂量间歇给药方案的一期临床（NCT01647711），纳入了35名实体瘤患者，其中18名NSCLC患者。这些肺癌患者的中位年龄63.5岁，PS评分0分3名，1分15名，均接受过一代EGFR-TKI和化疗，T790M突变13名。3+3剂量递增研究，一共5种剂量，90mg，120mg，150mg，160mg和200mg，每种剂量服用3天，然后停药11天，每28天一个周期。
最大耐受剂量确定为160mg每天一次，连服3天，然后停药11天，每28天一个周期。虽然5种剂量的阿法替尼血药浓度均超过了抑制T790M突变所需值（100ng/mL），但13名T790M突变患者中只有1名部分缓解，有效时间3.9个月。阿法替尼大剂量间歇给药方案不良反应和标准剂量方案类似，在本研究中没有发现4级和5级不良反应。
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