从2006年起，美国NCCN《肾癌临床实践指南》先后推荐了索拉非尼、舒尼替尼、贝伐珠单抗+IFN、替西罗莫司、依维莫司、阿昔替尼、培唑帕尼、卡博替尼、纳武单抗、乐伐替尼和厄洛替尼11种靶向药物用于转移性肾癌的一线或二线治疗。这11种靶向治疗药物按作用靶点分为VEGF抑制剂；m TOR抑制剂；PD-1抑制剂；EGFR抑制剂。
目前，已经在中国上市的靶向治疗药物有索拉非尼、舒尼替尼、阿昔替尼、培唑帕尼、依维莫司、贝伐珠单抗和厄洛替尼，前4种已经在临床上普及应用。但在国内上市的贝伐珠单抗和厄洛替尼说明书中，其适应证中并未包括晚期肾癌。另外，在中国上市前的替西罗莫司临床试验中因出现严重不良反应导致患者死亡，被中止试验，故未能在国内上市。
目前，美国 NCCN《肾癌临床实践指南》中已推荐培唑帕尼、舒尼替尼、贝伐珠单抗+IFN、替西罗莫司、阿昔替尼、索拉非尼 6 种靶向药物用于晚期肾透明细胞癌患者的一线治疗，推荐舒尼替尼、阿昔替尼、贝伐珠单抗+ IFN、卡博替尼、厄洛替尼、依维莫司、乐伐替尼+依维莫司、纳武单抗、培唑帕尼、索拉非尼、替西罗莫司11个靶向药物用于晚期非透明细胞肾癌的一线治疗方案。
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