乳腺癌内分泌治疗已有100多年的历史，由于乳腺癌是一种激素依赖性肿瘤，癌细胞的生长受体内多种激素的调控。其中，雌激素在大部分乳腺癌的发生发展中起着至关重要的作用，而内分泌治疗则是通过降低体内雌激素水平或抑制雌激素的作用，达到抑制肿瘤细胞的生长。在临床上，乳腺癌内分泌治疗的方法有两种。一种是手术治疗，行双侧卵巢切除，主要用于晚期乳腺癌，但由于目前已有多种药物的作用可替代卵巢切除，故此方法现已较少采用。
另一种方法是药物治疗，常用的药物有三类：1、雌激素受体拮抗剂，主要药物有三苯氧胺和托瑞米芬，其作用是和雌激素竞争与ER结合，从而阻断了雌激素对肿瘤细胞的活化作用，此药可用于绝经前后病人的一线治疗，疗效肯定，价格较便宜。2、芳香化酶抑制剂，主要药物有来曲唑、瑞宁得和依西美坦，其作用机制是通过抑制芳香化酶来阻断绝经后妇女雌激素的转化，使雌激素的水平下降97％，可应用于绝经后乳腺癌病人的一、二线治疗，临床试验资料显示，其疗效优于三苯氧胺，但价格较贵。
3、黄体激素释放激素类似物，这类药包括诺雷德、抑那通等，主要作用是抑制月经周期，产生药物性停经，使雌激素降低至绝经后的水平，与雌激素受体拮抗剂或芳香化酶抑制剂联合应用于绝经前进展期乳腺癌，可进一步提高疗效，但价格昂贵。迄今认为，乳腺癌术后最佳内分泌治疗期为5年，其可使5年复发率和死亡率分别减少50％和26％，使对侧乳腺癌的发生率降低47%，而仅接受2年内分泌治疗的病人，肿瘤复发的风险仅下降28％。因此，对ER和PR受体阳性的乳腺癌病人，术后必须接受足够疗程的内分泌治疗，以减少肿瘤的复发或转移。
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