众所周知，实体肿瘤的特征是生长迅速，血供丰富。因此通过阻断血供来治疗实体肿瘤是一种可行的疗法。抗血管生成主要的靶点是VEGF、VEGF受体（VEGFR）及其下游途径。FDA目前批准的药物主要有VEGF拮抗剂如贝伐单抗、舒尼替尼，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，以及VEGFR抑制剂如西妥昔单抗，厄洛替尼，吉非替尼。
抗血管生成疗法已经成为转移性肾细胞癌的首选疗法，后者约占新发肿瘤的2.5%。在其他一些转移、复发难治性肿瘤中，抗血管生成药物也发挥着重要的作用。VEGF也是肾小球滤过屏障的关键分子，正常情况下，肾小球上皮细胞（足细胞）表达VEGF，后者作用于内皮细胞，维护肾小球滤过屏障。
动物实验表明，阻断VEGF后可导致内皮细胞损伤，激活凝血途径，导致肾小球滤过屏障受损，出现蛋白尿和TMA。老年患者、容量不足、长时间、大剂量用药、既往有慢性肾病基础、合并其他肾毒性药物时，肾损害发生率更高。使用此类抗癌药品需定期检查尿常规、血压、肝肾功能，出现蛋白尿需减量，出现肾病综合征或者肾功能不全者需及时停药。
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