布加替尼对ALK的抑制能力是克唑替尼(赛可瑞)的10倍左右,可抑制全9种克唑替尼耐药性ALK突变。布加替尼是由Ariad公司研发,也是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。目前该药获批的适应症为克唑替尼耐药的ALK阳性转移性非小细胞肺癌。根据临床数据显示,布加替尼对ALK阳性患者,包括脑转移患者,都有持续性抗肿瘤活性。
布加替尼是一款非小细胞肺癌的靶向药,也是由一款肺癌ALK靶点的抑制剂,肺癌ALK靶点之前已经有克唑替尼这款药上市了,布加替尼一般用于克唑替尼耐药后的使用,因此FDA在2014年授予其酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 试验药物布加替尼孤儿药资格,这款药物用于治疗对辉瑞克唑替尼耐药的间变性淋巴瘤激酶阳性 (ALK+) 转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。
对于ALK融合的患者,克唑替尼是标准一线治疗药物。不过克唑替尼的入脑能力不强,部分患者后期会出现肺癌脑转移进展,还会出现一些耐药位点,比如L1196M突变等。以色瑞替尼为代表的二代ALK抑制剂可以很好的克服克唑替尼的这些缺点,都有比较强的入脑能力,而且针对部分克唑替尼耐药的患者依然有效,FDA已经批准这些药物上市,针对的是克唑替尼耐药的患者。
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