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芙仕得(Faslodex)的使用禁忌和药理作用

时间:2017-11-24 11:49 来源:康安途 作者:海外医疗康安途
  芙仕得(Faslodex)是一种新型雌激素受体拮抗剂,治疗对象为已接受抗雌激素药物(如他莫昔芬)但病情仍趋恶化的绝经后妇女。芙仕得(Faslodex)以乳腺癌细胞的雌激素受体为靶点,下调其作用。2007年,芙仕得(Faslodex)在美国上市,批准用于治疗激素受体阳性转移性乳腺癌。2010年芙仕得(Faslodex)在我国通过临床,正式在我国上市,并命名商品名为“芙仕得”。可用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的,或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后(包括自然绝经和人工绝经)雌激素受体阳性的局部晚期或转移性乳腺癌。
 
  
  孕妇禁用芙仕得(Faslodex),在大鼠和家兔中单剂肌注本品后,可见氟维司群透过胎盘。动物试验中显示氟维司群具有生殖毒性,包括胎儿畸形率和死亡率升高。应建议育龄妇女在接受治疗时使用有效方式避孕,如在使用本品期间患者怀孕,应了解芙仕得(Faslodex)对胎儿的潜在危害和流产可能。在哺乳大鼠中可见氟维司群分泌入乳汁,尚不明确氟维司群是否会分泌入人的乳汁,考虑到氟维司群对哺乳期婴儿潜在的严重不良反应,哺乳期间禁用本品。因尚未确定本品在儿童及青少年中的安全性和有效性,故不推荐在该年龄层中使用本品。
  
  芙仕得(Faslodex)药理作用是氟维司群为竞争性的雌激素受体拮抗剂,其亲和力与雌二醇相似。氟维司群阻断了雌激素的营养作用而本身没有任何部分激动(雌激素样)作用。其作用机制与下调雌激素受体(ER)蛋白水平有关。体外研究证实,氟维司群是他莫昔芬耐药以及雌激素敏感的人乳腺癌(MCF-7)细胞系生长的可逆性抑制制剂,在体外肿瘤研究中,氟维司群可延缓裸鼠体内人乳腺癌MCF-7细胞异种移植物的植入。氟维司群可抑制已植入的MCF-7异种移植物以及他莫昔芬耐药的乳腺肿瘤异种移植物的生长。对氟维司群耐药的乳腺肿瘤异种移植物可能对他莫昔芬也存在交叉耐药性。
  
  注:Faslodex是芙仕得的英文商品名
  
  详情请访问  肿瘤  http://www.kangantu.org/tumour/

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(责任编辑:康安途海外医疗)

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