在非小细胞肺癌(NSCLC)中,有2%-7%的患者存在ALK基因突变,ALK融合基因是继EGFR之后发现的另一个重要靶点,它的发现促进了非小细胞肺癌分子靶向药物的研发。那目前治疗ALK阳性非小细胞肺癌的药物有哪些呢?1)第一代ALK 抑制剂。2011年,NCCN和ESMO同时推荐ALK阳性NSCLC一线治疗药物,首选克唑替尼。2013年,我国药监局批准了克唑替尼一线治疗晚期ALK阳性NSCLC,商品名赛可瑞。
2)第二代ALK抑制剂。尽管ALK阳性NSCLC患者对克唑替尼的初始反映良好,但患者往往会在治疗中出现耐药性,由于其透过血脑屏障的药物浓度较低,中枢神经系统复发转移较常见。第二代ALK抑制剂如色瑞替尼、艾乐替尼等的结构与克唑替尼有很大的区别,能够抑制克唑替尼继发耐药性突变。
色瑞替尼:由诺华制药有限公司开发研制,于2014年4月经FDA批准上市,用于治疗ALK阳性、经赛可瑞治疗失败或不能耐受的晚期转移性NSCLC患者。艾乐替尼:抑制RET,但不抑制MET和ROS1,2014年7月率先在日本上市。该药目前也在国内上市了商品名安圣莎。
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