目前，慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者常用的化疗药物有：苯丁酸氮芥、环磷酰胺、氟达拉滨、苯达莫司汀、利妥昔单抗和阿仑单抗。其中氟达拉滨+环磷酰胺+利妥昔单抗（FCR方案）是目前CLL的标准治疗方案之一，但该方案在并发症较多的老年患者中耐受性较差，影响其广泛应用。寻找高效低毒的药物或药物组合成为研究者的新目标。
近年来，随着分子靶向治疗越来越受到重视，针对BCR信号通路的多个分子均有其抑制剂，如BTK的抑制剂Ibrutinib，PI3K抑制剂CAL-101，AKT抑制剂MK-2206，mTOR抑制剂Everolimus等；Bcl-2抑制剂ABT-199。这些药物单药治疗复发/难治CLL的有效率为54%~71%，且可能不受TP53异常、del(11q)等的影响。
鉴于这些新药的良好疗效，目前正在进行新药联合传统药物化疗的比较，以及新药间的联合应用。如德国CLL11临床试验直接对比GA101/利妥昔单抗联合苯丁酸氮芥和苯丁酸氮芥本身对初治CLL的疗效，初步结果表明，G-Clb组有效率、CR率、无进展生存（PFS）率和OS率均显著优于R-Clb组和单纯Clb组。雷利度胺联合利妥昔单抗治疗复发/难治CLL取得了令人鼓舞的疗效，3年OS率预计达71%，且耐受性良好。
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