为考察拉帕替尼(泰立沙)与卡培他宾联合治疗乳腺癌的有效性及安全性，在一项三期临床试验中，纳入了一些HER2过度表达，为晚期或转移的乳腺癌患者，蒽环类抗生素、紫杉烷类及曲妥单抗无效的患者。患者随机给与拉帕替尼1250nag，每日1次，且在第1～14天每天给予2500Hlg，m2，21d一循环。终末点为肿瘤进展时间，,399名患者参加了试验，平均年龄为53岁，14％患者年龄超过65岁，91％为白种人，97％为四期乳腺癌，48％的患者雌激素受体阳性或孕酮阳性，95％为ErbB2IHC3阳性IHC2阳性(荧光素原位杂交法确认)，95％患者经过蒽环类抗生素、紫杉烷类及曲妥单抗治疗。4个月后拉帕替尼与卡培他宾联合治疗组与单用卡培他宾的肿瘤进展时间分别为27．1和18．6周。
67名转移实体瘤患者，拉帕替尼治疗8周，发现对曲妥单抗耐药的患者有效，能延长患者肿瘤进展时间J。临床试验中，拉帕替尼剂量每日1800nag，患者耐受性良好，对各种实体肿瘤有效，包括乳腺癌及头颈部癌症。在于5．氟尿嘧啶、亚叶酸钙及依立替康合用治疗肿瘤的试验中，25名患者口服拉帕替尼，同时给与静脉注射上逑三种药物，与传统化疗相比药物剂量降低40％，19名可评价患者中，4名有部分反应，9名疾病处于稳定状态。在对恶性唾液腺瘤的研究中，拉帕替尼能延长患者肿瘤稳定期6个月以上，且患者耐受性好。
临床试验中观察到的大于10％的不良反应主要为胃肠道反应，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，皮肤干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困难及失眠等。与卡培他宾合用，不良反应有恶心、腹泻及呕吐，掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降，间质性肺炎。
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