卡培他滨(Caperitbine)继承了氟尿嘧啶(5-FU)广谱的抗肿瘤活性,同时又具备了口服化疗安全方便的优越性。 卡培他滨独特的肿瘤内激活机制,需通过肿瘤血管生成因子催化实现。而肿瘤血管生成因子在多数实体瘤中表达高,如结直肠癌、胃癌、乳腺癌和肝癌等。目前美国已经批准卡培他滨适应症为蒽环类、紫杉醇失败的进展期乳腺癌化疗和进展期结直肠癌的一线化疗。
在临床试验中患乳腺癌年长妇女的代表性不够,而在此类人群中辅助化学疗法的数据也很罕见。研究人员对65岁及以上患乳腺癌的妇女中使用卡培他滨与标准化学疗法进行了比较。对65岁及以上患Ⅰ、Ⅱ、ⅢA或者ⅢB期乳腺癌妇女随机给予标准化学疗法(环磷酰胺、甲氨蝶呤和氟尿嘧啶,或者环磷酰胺加阿霉素)或者卡培他滨治疗。对激素受体阳性乳腺癌患者推荐其在化学疗法后进行内分泌治疗。
随访1年后发现接受卡培他滨治疗患者的复发率以及死亡率都几乎为接受标准化学疗法患者的2倍(P=0.02)。在随访3年的时候,卡培他滨治疗组内没有复发的患者存活率为58%,而在标准化学疗法组内为85%;同时两组内总体存活率分别为86%和91%。卡培他滨治疗组内有发生中到重度毒性反应的患者几乎为标准化学疗法治疗组的2倍(64%vs33%)。最后研究人员总结认为。在患有早期乳腺癌的65岁及以上妇女中标准化学疗法要优于卡培他滨疗法。
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