安立生坦片又名凡瑞克,它是一种粉红色双凸的方形薄膜衣片,主要成分是安立生坦。对于成人来说,起始剂量为空腹或进餐后口服5 mg每日1次 ;如果耐受则可考虑调整为10 mg每日1次。药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患者中进行过高于10 mg每日1次剂量的研究。在开始使用本药治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测。如果使用安立生坦片,是不是对所有的患者都适合。这是使用该药最常问到的问题,那么安立生坦片什么人最合适使用?
安立生坦片适用于治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者(WHO组1),用以改善运动能力和延缓临床恶化。内皮素-1(ET-1)是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种受体亚型(ETA和ETB)共同调节ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。ETA的主要作用是血管收缩和细胞增殖,而ETB的主要作用是血管舒张、抑制增殖、以及清除ET-1。在患有肺动脉高压的患者中,血浆ET-1的浓度增高了10倍,并且与右心房平均压力的增加和疾病的严重程度相关。肺动脉高压患者肺组织中ET-1和ET-1 mRNA浓度增加9倍,主要集中在肺动脉内皮细胞。这些发现提示了ET-1可能在肺动脉高压的发病和发展中起了重要的作用。
安立生坦是一种与ETA高度结合(Ki=0.011 nM)的受体拮抗剂,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。不推荐在中到重度肝功能损害的患者中应用安立生坦片。目前没有关于本药在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料 ;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。
详情请访问 肿瘤 http://www.kangantu.org/
请简单描述您的疾病情况,我们会有专业的医学博士免费为您解答问题(24小时内进行电话回访)