阿法替尼(Afatinib)是2017年在我国上市的第二代不可逆靶向药物,获批适应症为一线治疗EGFR阳性肺癌,二线治疗肺鳞癌。目前该药已在全球70多个国际批准为EGFR阳性非小细胞肺癌患者的一线用药。阿法替尼在国内商品名为吉泰瑞,由勃林格殷格翰,市场有40mg*7和30mg*7两种包装规格,该药的用法用量为每天一次,每次40mg,空腹服用。
阿法替尼的作用靶点包括:EGFR18号外显子点突变(G719X)、EGFR19号外显子缺失突变(Del19)、EGFR20号外显子点突变(S768I)、EGFR21号外显子点突变(L858R、L861Q)、HER2突变或扩增。目前的肺癌EGFR靶点靶向药物分为第一代(包括吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼)和第二代。
阿法替尼(Afatinib)具有不可逆的作用机制,从而达到关闭肿瘤细胞信号传导通路、抑制肿瘤生长的目的。因此,与第一代靶向药相比,阿法替尼对肿瘤细胞生长的阻断更全面、更持久,能够产生更好的治疗效果,属于第二代不可逆的靶向药物,也是第二代唯一的一款靶向药物。
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