肺癌患者中ALK+病症更容易发生脑转移,且约30%-40% ALK+患者确诊时已经存在脑转移,而在后续的病程中出现脑转移的概率将会更高。所以,ALK+靶向药能否在颅内保持高度有效性,成为其疗效的关键因素。2018 ASCO年会公布了ALEX -III期研究的研究成果:对于初治的ALK+肺癌患者,直接使用艾乐替尼单药治疗的中位无进展生存期高达34.8个月;而针对明确存在脑部病灶的患者,艾乐替尼的中位PFS则能达到27.7个月。这一结果得益于艾乐替尼天生强大的入脑能力,临床数据显示,艾乐替尼的血脑屏障透过率最高超过90%。
更为重要的是,艾乐替尼还能做到降低脑转移的发生率:ALEX研究实验中,在基线时无脑转移的患者里,通过使用艾乐替尼,1年内出现脑转移的概率只有4.6%,相比之下克唑替尼组则有近三分之一(31.5%)的患者在1年内出现脑转移。疾病恶化最常见的部位是脑部或中枢神经系统,而该研究显示,艾乐替尼能显着延缓脑部疾病进展。实验结果还表明,在毒副反应方面,艾乐替尼更具安全性和耐药性,能够有效减少治疗期间例如呕吐、腹泻、恶心、水肿、味觉障碍、贫血、肌痛等不良反应。
相比于已发生的脑转移,预防(或延迟)脑转移的发生对ALK+的患者而言更加重要。而有效率及缓解程度更高,生存期更长,副作用更小的新明星药物艾乐替尼在临床数据上远远优于传统药物,在对脑转移的治疗与预防中更是显示出非凡效果。艾乐替尼的脑保护作用为ALK+患者补足了最后一块短板,使更多患者免于承受脑转移及其带来的相关问题的困扰。
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