脑转移在肺癌中的发生率最高，而且脑转移患者预后很差,中位生存时间仅2.7~3个月。肺癌脑转移的标准治疗是根据脑转移病灶个数选择手术或放疗,放疗包括全脑放疗和立体定向放疗。内科治疗方面目前推荐的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）标准一线和二线化疗分别是以铂类为基础的第3代化疗药物联合方案和以多西他赛，培美曲塞为代表的化疗方案。
以往观点认为化疗药物很难透过血脑屏障,因此化疗对脑转移的治疗疗效备受争议。但近期研究发现肺癌发生脑转移时血脑屏障已有破坏，化疗药物如培美曲塞可以透过血脑屏障而使脑转移患者临床获益,有效率达40%~41.9%。随着分子生物学的发展,分子靶向治疗已成为NSCLC治疗的重要手段,分子靶向药物也为NSCLC脑转移的治疗提供了新的方法。
有研究发现包括厄洛替尼在内的EGFR-TKI能通过血脑屏障,可用于非小细胞肺癌脑转移患者的治疗，EGFR敏感突变NSCLC脑转移患者，接受EGFR-TKI治疗有效率可达11.7 %~87.8 %,PFS为9.0~14.5个月。也有研究对治疗ALK抑制剂克唑替尼对脑转移的疗效进行了探讨,有研究发现克唑替尼透过血脑屏障的比率很低,很难达到脑脊液中的有效剂量浓度。
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