慢性淋巴细胞白血病(CLL)是大量成熟表型、功能不全的B淋巴细胞在外周、骨髓、淋巴结、脾脏、肝脏和其他组织长期聚集的一种疾病。 CLL多见于老年患者,随着年龄增长其发病率逐渐升高。发病年龄多为67-72岁,男性多于女性。CLL病程长短不一,临床过程及预后具有高度异质性。尽管中国发病率低于欧美等发达国家,但由于中国人口基数较大,且已步入老龄化社会,CLL的发病率呈逐年上升趋势。依鲁替尼(Ibrutinib)目前已在60多个国家和地区上市,批准用于套细胞淋巴瘤的治疗。
依鲁替尼单药适用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者以及既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤患者的治疗。
依鲁替尼是一种小分子的 BTK 抑制剂,可与BTK 活性位点上的半胱氨酸残基( Cys-481)选择性地共价结合,不可逆地抑制 BTK 的活性,进而抑制 BCR 信号通路的激活,有效阻止肿瘤从 B 细胞迁移至适宜肿瘤生长的淋巴组织,临床前研究证明,依鲁替尼能够抑制恶性B细胞的增殖、生存。依鲁替尼除了治疗套细胞淋巴瘤外,还用于慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤。
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