卡博替尼(cabozantinib)尚在临床试验的适应症包括:肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等,对于骨转移的控制效果尤其突出,是名副其实的广谱抗癌药。卡博替尼因为其对于癌症的广泛有效性被称为靶向药中的“万金油”。目前,FDA已经批准卡博替尼适应症包括:用于复发难治的晚期甲状腺髓样癌和索坦治疗失败的晚期肾癌。卡博替尼被称为广谱抗癌药是因为它具有以下特点。
1.多靶点。目前靶向药也就1-3个靶点,而卡博替尼居然有9个靶点,在目前治疗癌症的靶向药中找不到第二个,绝无仅有。9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。靶向药之所为称为靶向药,是因为他们只作用于特殊的靶点,不会伤害到别的地方,就像导弹,可以精确定位,定点打击,所以副作用小。
2.耐药性低。能够覆盖很多靶点的药物,研究者常将其戏称为“脏药”(Dirty drug)。卡博替尼在不同靶点间的协作可能比单一靶向药物疗效更好。 此外,正因为靶点多,卡博替尼不容易耐药。卡博替尼+特异性好的靶向药,可以很好解决单一药物的耐药问题,比如卡博替尼+特罗凯,比单用特罗凯治疗野生型EGRF肺癌效果好,卡博替尼+索拉菲尼,可以解决索拉菲尼治疗晚期肝癌的耐药问题。
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