布加替尼(布吉他滨)是由Ariad公司研发的第二代ALK抑制剂,获批治疗克唑替尼耐药或不耐受的ALK阳性肺癌患者。相较于克唑替尼,布加替尼在延长患者无进展生存期方面效果更好,而且对于脑转移的ALK阳性肺癌患者,布加替尼的疗效也十分显著。不过患者在服用布加替尼期间,除了注意不良反应,还需要注意药物相互作用。
首先,布加替尼不能与强CYP3A抑制剂的同时给药,因为强CYP3A抑制剂的同时使用可能增加布加替尼血浆浓度。常见的强CYP3A抑制剂包括大环内酯类抗生素(如泰利霉素),抗真菌药(如意曲康唑),抗病毒药(如利托那韦),苯哌嗪抗抑郁药,葡萄柚或葡萄柚汁等。其次避免与强CYP3A诱导剂的同时给药,因为强CYP3A诱导剂可能减低布加替尼血浆浓度。
常见的强CYP3A诱导剂有苯妥英钠,利福平,卡马西平,圣约翰草等。最后避免布加替尼(布吉他滨)与CYP3A底物的同时给药(如激素类避孕剂等),因为CYP3A底物可能减低布加替尼血浆浓度。布加替尼合用P-gp和BCRP抑制剂时,并不导致Brigatinib血浆浓度增加。
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