阿法替尼，英文名Afatinib，主要作用靶点有EGFR(wt)，Exon19缺失的EGFR，EGFR(L858R/T790M)和HER2，是晚期EGFR突变非小细胞肺癌的一线用药，同时也可治疗HER2阳性的晚期乳腺癌。作为一种口服且不可逆的靶向药，阿法替尼对一线化疗或者其它EGFR抑制剂如吉非替尼、厄洛替尼治疗失败的患者，闲着改善了无进展生存期，提高了疾病控制率。
另一项研究表明，EGFR突变类型的大多数(61%)患者接受阿法替尼2992治疗后，肿瘤显著缩小、肿瘤进展时间较晚、生存期较长，因此使用第二代靶向药阿法替尼更能提高患者的生存期及生活质量。阿法替尼推荐剂量是40mg/天，每天1次，直至疾病进展或患者无较长耐受。在餐前，口服，空腹服用，至少餐前1小时或餐后2小时服用阿法替尼。
腹泻、皮疹、恶心、高血压、厌食、无症状的QT时间延长和蛋白尿是常见的阿法替尼不良反应，同时患者在治疗期间随着剂量的增加，还可能出现低磷酸盐血 症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等症状。最常见的剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。
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