在过去几十年间，越来越多的研究揭示了血管生成对肿瘤生长、增殖和转移不可或缺的作用。包括非小细胞肺癌在内的许多肿瘤中，均存在肿瘤血管生成通路的激活，这可能是由于组织缺氧而造成一系列促血管生成因子，以血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor, VEGF)A为主，包括VEGF A～E和胎盘生长因子1(placenta growth factor 1, PLGF－1)和PLGF－2的高表达引起。
这些因子通过结合信号通路受体血管内皮细胞生长因子受体1(vascular endothelial growth factor receptor 1, VEGFR－1)或VEGFR－2等，激活并调节通路下游细胞水平的生物学功能，例如内皮细胞生存、有丝分裂、移动和分化等，进而作用于病理性的血管生成过程。多数临床前及临床研究集中在利用通过抗血管生成原理来抑制肿瘤生长，并在多个癌种中取得很好的临床获益。
在NSCLC领域，贝伐珠单抗作为第1个美国食品药品监督管理局(Food and Drug Administration, FDA)获批的抗血管生成抑制剂，并成为至今为止唯一获批于一线治疗晚期非小细胞肺癌适应证的药物。国内外众多大型临床Ⅲ、Ⅳ期实验充分证明其可使患者临床生存获益，揭示了贝伐珠单抗在肿瘤治疗，尤其是NSCLC治疗中至关重要的作用。
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