目前二代ALK抑制剂主要现在有四种,包括恩沙替尼、色瑞替尼、艾乐替尼,以及正在开展临床研究的brigatinib。从其疗效以及毒副反应来看,色瑞替尼副反应较大,病人耐受剂量比较小。目前正在美国进行的针对恩沙替尼的II期临床研究数据显示,无论在一线还是二线治疗,恩沙替尼的PFS均优于色瑞替尼和艾乐替尼。
未来在中国市场中,恩沙替尼面临的主要挑战来自于艾乐替尼和brigatinib替尼以及三代的劳拉替尼。目前恩沙替尼的副反应主要是皮肤反应,病人能够接受的。希望恩沙替尼上市后,在价格制定方面能够更合理,造福更多患者
恩沙替尼(X-396)是一种ALK抑制剂,主要用于治疗ALK融合突变阳性非小细胞肺癌。体外细胞学研究中,相比一代ALK抑制剂克唑替尼,在抑制ALK阳性肺癌细胞系的生长能力方面,恩沙替尼是克唑替尼的10倍。对于导致克唑替尼耐药的L1196M和C1156Y突变,恩沙替尼也表现出较强的抑制活性。
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