威罗菲尼(ZELBORAF)是取得美国FDA批准的适用于不可切除的或转移性黑色素瘤的一种激酶抑制剂;适合检验结果为BRAFV600E突变患者的治疗。前期的研究表明,与达卡巴嗪相比,口服BRAF激酶抑制剂威罗菲尼能提高BRAFV600突变的转移性黑色素瘤患者的缓解率、无进展生存期和总生存期。
威罗菲尼的用法为:(1)推荐剂量:960 mg口服bid。(2)接近12小时间隔给予ZELBORAF有或无进餐。(3)应用一杯水完整吞服威罗菲尼。不应咀嚼或压碎威罗菲尼。(4)症状性不良药物反应的处理可能需要减低剂量,中断治疗,或终止威罗菲尼治疗。不建议减低剂量导致剂量低于480 mg。
知道怎么服用威罗菲尼了,那么威罗菲尼能服用多久呢?关于威罗菲尼的耐药机制,医学专家已经进行了揭示。发现当黑色素瘤细胞还对威罗菲尼保持应答时,抗性就已经开始产生了,其途径是表达更多的BRAF蛋白,这种蛋白恰恰是该药物自身的靶点。于是间歇性给药的理念便应运而生。如果肿瘤开始对威罗菲尼的抗肿瘤性能产生抗性,那么也就意味着黑素瘤已经对该药产生了依赖性。对于BRAF突变型黑素瘤患者亚群来说,威罗菲尼无疑是一种革命性的药物,但药物抵抗性的产生对其长期效果产生了不良影响,通过寻找威罗菲尼耐药性产生的机制,可以发现延长药物应答期的方法,即间歇性给药策略,让威罗菲尼能发挥更久的疗效。
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