我们平常说的芳香化酶抑制剂，它是一组通过和内源性芳香化酶的底物结合，抑制了芳香化酶活性和雌激素生成的药物。它有两类，一个是甾体类，一个是非甾体类。甾体类大多是雄烯二酮衍生物；非甾体类比如像安鲁米特、米苏尔和三唑的衍生物。来曲唑是第三代非甾体类的芳香化酶抑制剂，它的药理作用主要有三点：第一是对下丘脑-垂体轴的作用，它可以通过抑制植物神经系统、卵巢和外周组织中睾酮和雄烯二酮向雌激素的转化，阻断了雌激素对下丘脑-垂体中枢的负反馈作用，从而引起了激活素和促性腺激素分泌的增加，进而促进卵泡的发育、诱发排卵。
第二就是对卵巢的直接作用，来曲唑可以与细胞色素P450复合物中亚铁血红蛋白结合，阻断卵巢内芳香化酶的活性，进而抑制雌激素的生成，也可以短暂的引起卵巢内雄激素浓度的暂时升高，从而促进发育卵泡当中的胰岛素生长因子和FSH受体形成，提高了卵泡对FSH的敏感性，也加强了对它的反应性，起到了促进卵泡发育和成熟的作用。第三，对子宫的作用，这种非甾体类的芳香化酶抑制剂，一般不影响子宫内膜上皮，也不影响腺体，不影响间质，也不影响宫颈粘液的功能，对精子上游、获能、受精卵在子宫内膜的粘附植入都没有影响。
来曲唑可以阻止雄激素向雌激素转化，能够大幅度降低机体雌激素水平，从而解除雌激素对下丘脑和垂体的负反馈抑制作用，刺激垂体卵泡刺激素 (FSH) 分泌增多，促进卵泡的发育和排卵。同时，来曲唑有助于雄激素在卵巢泡内聚集，增加卵泡对 FSH 敏感性，促进排卵。
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