PARP抑制剂的作用机制是阻断DNA单链的修复,而含有BRCA突变的肿瘤细胞由于缺乏BRCA编码蛋白而无法通过同源重组来修复DNA双链断裂,最终导致肿瘤细胞死亡。这也是著名的“合成致死”机制。
PARP抑制剂的适应症是什么?中国批准适应症:铂敏感复发卵巢癌的维持治疗。铂敏感复发指的是第一次治疗中使用了含铂类的化疗(例如卡铂、顺铂等),治疗以后完全缓解了,停止化疗之后至少6个月才出现复发,这就叫铂敏感复发。
在PARPi出现之前,贝伐单抗是唯一证明有效的卵巢癌维持治疗药物,可以延长3个月的无复发生存期,但是PARPi目前临床研究证实可以延长15个月左右的无复发生存,因此一跃成为卵巢癌治疗的新热点。国外临床试验中已有服药超过5年仍未复发的患者。
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