塞瑞替尼的给药剂量曾经发生过较大的变化。从开始的750mg空腹到现在的450mg随餐。一个新药进到中国市场来，医生和患者都关心应如何去使用这个药物。从ASCEND1、ASCEND2到ASCEND4，塞瑞替尼的研究剂量都是750mg。从这些研究中我们观察到，塞瑞替尼治疗时有38%左右的患者会因不良反应而导致治疗中断或减量。如何让患者能够顺利完成治疗，研究最合适的剂量是一个非常重要的话题。
有一项研究，ASCEND8研究，其主要目的是想解决这一问题，这项研究分组比较了三个剂量的塞瑞替尼（450 mg随餐、600mg随餐和750mg空腹），比较了三组患者不良反应情况以及PK稳态浓度。结果发现，三组的稳态的PK值一样。从近期疗效，缓解率的情况来看，三组的缓解率都超过了70%，基本一致。疗效的持续时间相对来说450mg随餐组要好一点，因为该组的中位持续时间达到了16.4个月，显著高于空腹750mg组的10.4个月。因此，从该研究可见，选择低剂量随餐用药的患者从PFS及DOR的角度来看疗效会优一点，但缓解率三组一样。
就不良事件发生情况而言，该研究主要观察了消化道不良反应的发生情况。结果显示，经过这样的剂量改良，450mg随餐组不良事件的发生率为56%，而750mg剂量组的不良反应发生率为75%。此外，与750 mg相比，450 mg组的消化道不良反应严重程度也有所减轻。因此，总体来说，对ASCEND8研究做一个小结，我们可以发现，对塞瑞替尼进行剂量优化选择，450 mg随餐用药的优点：第一可达到750 mg一样的血PK浓度；第二疗效不受影响，甚至DOR的时间还长一些；第三不良反应可明显减轻。故450 mg随餐应用是值得推荐的。
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