目前，ROS-1阳性的非小细胞肺癌标准用药就是克唑替尼。克唑替尼治疗ROS1的非小细胞肺癌患者，客观缓解率为72%，中位无进展生存期为19.2个月。大约有50%的患者会出现靶向治疗的耐药突变，首当其冲的是ROS1的G2032R突变。
另外塞瑞替尼(ceritinib)也对ROS1阳性的非小细胞肺癌表现出活性，但是副作用显著多于克唑替尼，而且对克唑替尼耐药的ROS1阳性患者，塞瑞替尼并没有表现出活性。其他正在研究的针对ROS1阳性非小细胞肺癌的药物还包括洛拉替尼、DS-6051b、卡博替尼(cabozantinib)和TPX-0005。
新药物entrectinib（代号RXDX-101）在ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）中的第1阶段和第2阶段临床试验的结果：53名可评估反应的患者反应率为77.4％，中位反应持续时间为24.6个月。有望取代crizotinib（克唑替尼）作为抗ROS1阳性NSCLC的一线疗法！
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