乳腺癌是全球女性最常见的肿瘤。内分泌治疗延长了转移性乳腺癌患者的生存时间。目前的内分泌治疗药物种类众多,包括选择性雌激素受体(ER)调节剂(如:他莫昔芬)、芳香化酶抑制剂(如:来曲唑 依西美坦)和选择性雌激素受体阻滞剂(如:氟维司群)。以及可以增强AIs作用的药物包括哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂依维莫司和CDK4 / 6抑制剂。
依维莫司是第一代mTOR抑制剂,与细胞内受体FKBP12结合的亲和力高。依维莫司-FKBP12复合物与mTOR相互作用可以抑制下游信号传导。在内分泌药物耐药的处理中具有独特的用处,今天小编就以CSCO的大咖讲座为大家展示一下依维莫司在乳腺癌内分泌耐药后的应用。
乳腺癌作为腺体器官,受雌激素和孕激素的调控。对于具有ER+PR+的乳腺癌患者,阻断性激素带来的生长刺激是重要的治疗途径。一线内分泌药物在长期使用后也会发生耐药,研究发现,一个重要的耐药机制就是信号通路的旁路激活带来的失效,PI3K/AKT/mTOR是其中重要的旁路信号之一,也成为解决内分泌耐药的靶点。
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