洛普替尼(Ropotrectinib,TPX-0005)是美国TPTherapeutics公司研发的新一代ALK/ROS1/TRK小分子抑制剂。其与ROS1酪氨酸的结合能力是克唑替尼的90倍多。
在今年的WCLC上,公布了该药治疗ROS1患者的I期临床试验结果。试验纳入了72例具有ALK或ROS1或TRK阳性的初治或经过一种TKI治疗的实体瘤患者,无症状性脑转移。均接受了梯度剂量的洛普替尼治疗,结果如下。最终在31例ROS1+的患者中,整体初治有效率为70%,在克唑替尼耐药后的有效率为11%。脑内有效率为43%。
TPX-005在ROS1的疗效要高于目前的标准治疗克唑替尼,加之广泛的药物靶点,若是上市也是肺癌靶向的一批黑马。
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