目前，在主要瘤种，像肺癌、乳腺癌等的脑转移的药物治疗方面取得了一些新的进展，尽管进展不够突出，但确实可以给患者带来福音，能进一步延长患者特别是脑转移患者的总体生存时间。过去肿瘤患者如果出现脑转移，几乎等于判了死刑，缓期执行两三个月。但是现在随着治疗的进展和多种手段的综合使用，脑转移患者的生存期明显延长，特别乳腺癌患者脑转移后存活两三年甚至四五年的案例也比比皆是。这要归功于放疗、手术治疗，也要归功于药物治疗。
乳腺癌患者的总体生存期非常长，在整个生存过程中出现脑转移的可能性比较大。具备某些特征的乳腺癌患者更容易出现脑转移：主要是组织学分级比较高的患者；另外，特定组织类型，如三阴性患者、HER-2阳性患者、或者有BRCA基因突变的患者，都会更多地出现脑转移。一些荟萃分析显示，与激素受体阳性患者相比，HER-2阳性患者和三阴性患者的脑转移发生率明显增加。这也给临床工作带来一点提示，即针对不同类型的乳腺癌脑转移的药物治疗，相应会各具特色。
和其他瘤种脑转移的治疗一样，乳腺癌脑转移的治疗仍然是以放疗为主要治疗手段。对于一些特殊类型的脑转移患者，可以采用药物治疗。过去对肿瘤（不限定类型）脑转移的一些研究发现，如卡倍他滨、拓扑替康等，在II期的小样本量临床研究中显示出一定治疗作用，但不够满意。另外，脑胶质瘤治疗的标准药物替莫唑胺，临床也对其在乳腺癌脑转移的治疗中的价值开展了很多探索，包括单药治疗或联合卡培他滨。目前确实看到了一些疗效，可以使乳腺癌脑转移患者脑内的肿瘤缩小，总体生存有所改善，但结果也不令人满意。所以目前卡培他滨、拓扑替康和替莫唑胺都没有成为乳腺癌脑转移治疗的标准推荐。ASCO指南中也提到了一些小样本量的临床研究，可以考虑用一些药物来治疗，但疗效一般。
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